[发明专利]制备双环5-三氟甲氧基-1H-3-吲唑甲酰胺合成中的吲唑中间体的非重氮化方法有效
| 申请号： | 200980140562.3 | 申请日： | 2009-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN102186826A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | T·P·克利里;Y·纪;T·拉瓦尔帕利 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;C07D453/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明提供制备5-三氟甲氧基-1H-3-吲唑甲酸(3)的方法，(3)为制备式(1)的双环-5-三氟甲氧基-1H-吲唑-S-甲酰胺的有用前体。式(1)化合物用作烟碱性α-7受体的激动剂和部分激动剂并且研究了其在治疗与烟碱性乙酰胆碱受体缺损或机能失常有关的病症，尤其是治疗脑部与烟碱性乙酰胆碱受体缺损或机能失常有关的病症中的用途，例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症以及其它精神病学和神经学紊乱。本发明方法用于以放大水平制备化合物(3)。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 三氟甲氧基 甲酰胺 合成 中的 中间体 重氮化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有下式的化合物(3)的方法，![]()
其包括：(a)使5-三氟甲氧基靛红与酮保护剂在溶剂中反应而提供酮保护的化合物；(b)在惰性溶剂中用亲电胺化剂处理获自步骤(a)的所述酮保护的化合物而提供亲电胺化的化合物；以及(c)使获自步骤(b)的所述亲电胺化的化合物在碱性条件下水解而形成开环中间体并用含水酸处理所述中间体以使其闭环并除去所述酮保护剂而提供(3)。
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