[发明专利]治疗癌症α-螺旋模拟物

摘要

本发明公开了由式(I)代表的α-螺旋模拟的结构和化合物、其相关的化合物、和相关的方法，其中通式和每个符号的定义在说明书中进行了限定。进一步公开了这些化合物在治疗医疗状况例如癌症疾病、纤维化疾病的应用和包括模拟物的药物组合物。

主权项

1.具有下列通式(I)的化合物:其中A为-(CHR⁷)-；其中R⁷为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基、或任选取代的杂环烷基烷基；B和E是相同或不同的，且独立选自氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、和任选取代的炔基或形成由虚线表示的任选取代的螺环；G为-NH-、-NR⁶-、-O-、-CH₂-、CHR⁶-或-C(R⁶)₂-；其中各个R⁶是相同或不同的，且独立选自任选取代的烷基、任选取代的链烯基、和任选取代的炔基；R¹为任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基、或任选取代的杂环烷基烷基；R²为-W²¹-W²²-Rb-R²⁰；其中W²¹为-(CO)-或-(SO₂)-；W²²为键、-O-、-NH-或任选取代的低级亚烷基；Rb为键或任选取代的低级亚烷基；和R²⁰为任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、或任选取代的杂环烷基；和R³为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、或任选取代的炔基；条件是1)当Rb为任选取代的低级亚烷基时，那么W²²应为-O-或-NH-，2)当E和B为氢时，那么R³应为氢，3)当G为-NH-、-CH₂-、-CHR⁶-或-NR⁶-时，那么B和E不为氢，和4)当G为-O-、B和E为氢和R³为氢时，那么R¹不为8-喹啉基甲基；或其药学上可接受的盐。