[发明专利]用于治疗自身免疫性病症和炎性病症的作为S1P1 受体激动剂的经取代的三环酸衍生物有效
申请号: | 200980142790.4 | 申请日: | 2009-08-26 |
公开(公告)号: | CN102197038A | 公开(公告)日: | 2011-09-21 |
发明(设计)人: | 罗伯特·M·琼斯;丹尼尔·J·巴扎德;安德鲁·M·卡瓦萨基;金善姬;拉斯·托雷森;于尔格·莱曼;朱秀文 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61K31/437;A61P29/00;A61P31/12;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的一些经取代的三环酸衍生物及其药用盐,其显示出有效的药理学性质,例如,作为S1P1受体的激动剂。本发明还提供了含有本发明化合物的药物组合物,以及使用本发明的化合物和组合物治疗S1P1相关障碍的方法,所述S1P1相关障碍例如,牛皮癣、类风湿性关节炎、克罗恩病、移植排斥、多发性硬化、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、I型糖尿病、痤疮、心肌缺血-再灌注损伤、高血压性肾病、肾小球硬化症、胃炎、多肌炎、甲状腺炎、白癜风、肝炎、胆汁性肝硬化、微生物感染和相关疾病、病毒感染和相关疾病、由淋巴细胞介导的疾病和病症、自身免疫性疾病、炎性疾病和癌症。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 自身 免疫性 病症 性病 作为 s1p1 受体 激动剂 取代 三环酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其选自式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物:其中:m为1或者2;n为1或者2;Y为N或者CR1;Z为N或者CR4;W为N或者CR5;Ra为H或者C1-C6烷基;R1、R2、R3和R4各自独立选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基硫基、氨基甲酰基、氰基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任选取代有一个C3-C7环烷基;且R5选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、氰基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基。
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