[发明专利]用于癌症治疗的聚杂芳基衍生物无效

专利信息
申请号: 200980143020.1 申请日: 2009-11-02
公开(公告)号: CN102203088A 公开(公告)日: 2011-09-28
发明(设计)人: 志-鸿·阮;米里昂·鲁雄达古瓦;奥罗尔·盖丁-博勒佩尔;大卫·蒙查伍德;马里-波勒·特拉德-菲舒;让-弗兰克斯·里乌;让-路易斯·梅格尼;大卫·格里尔森 申请(专利权)人: 法国居里学院;法国国家科学研究中心;法国国家卫生及研究医学协会;国家自然博物馆
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/444;A61P35/00;A61K31/4439;A61K31/496
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及五-、六-、七-、八-、九-和十-杂芳基衍生物,其包含分别为式I、II、III和IV的杂环1(Het-1)a和/或杂环2(Het-2)b和/或杂环3(Het-3)c和/或杂环4(Het-4)d、和N-氧化物、可药用加成盐的组合。所请求保护的化合物适合用于癌症治疗。
搜索关键词: 用于 癌症 治疗 聚杂芳基 衍生物
【主权项】:
1.五-、六-、七-、八-、九-和十-杂芳基衍生物,其包含-分别为式I、II、III和IV的杂环1(Het-1)a和/或杂环2(Het-2)b和/或杂环3(Het-3)c和/或杂环4(Het-4)dN-氧化物、可药用加成盐的组合,-所述组合包含至少两个不同的杂环部分,并任选包含式(V)的(芳基-5)e部分-a、b和e是从0至6的整数,c和d是从0至2的整数,a+b+c+d+e的和≤10-Y是O或S;-Het-1是一类含氮杂环-二基环,其选自2,6-吡啶-二基或2,4-嘧啶-二基或3,5-吡嗪-二基或2,4-(1,3,5-三嗪)二基或3,5-(1,2,4-三嗪)二基或2,4-唑啉-二基或2,4-噻唑啉-二基;-Het-2是一类5元杂环-二基环,其选自2,5-唑啉-二基或2,5-噻唑啉-二基或2,5-噻吩-二基或2,5-呋喃-二基;-Het-3和/或Het-4构成所述五-至十-杂芳基衍生物的末端,其中-Het-3是一类含氮杂环-基环,其选自2-吡啶基或2-嘧啶基或4-嘧啶基或2-吡唑基或2-(1,3,5)三唑基或3-(1,2,4)三唑基或5-(1,2,4)三唑基或4-唑基或4-噻唑基;-Het-4是一类5元杂环-基,其选自2-唑基或5-唑基或2-噻唑基或5-噻唑基或2-噻吩基或2-呋喃基;-R1和R2各自独立地选自氢;C1-6烷基;C1-4烷氧基;卤基;羟基;羟甲基;硝基;氨基;单(C1-4烷基)氨基或二(C1-4烷基)氨基;C1-4烷基甲基氨基;单(C1-4烷基)氨基(C2-4烷基)氨基甲基或二(C1-4烷基)氨基(C2-4烷基)氨基甲基;吗啉-4-基C2-4烷氧基;哌嗪-1-基C2-4烷氧基;4-C1-4烷基哌嗪-1-基;选自苯基、苯甲基、萘基的单环或二环。
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