[发明专利]神经肽-2受体(Y-2R)激动剂及其用途

摘要

本发明提供了式(I)的神经肽-2受体激动剂及其药用盐、衍生物和片段，其中取代基是在说明书中公开的那些。这些化合物和包含它们的药物组合物可用于治疗例如肥胖症和糖尿病的疾病。

主权项

1.式(I)的神经肽-2受体激动剂，其中：L是脂质结构部分；L′是脂质结构部分；X是(4-氧代-6-哌嗪-1-基-4H-喹唑啉-3-基)-乙酸；Y是H、酰基结构部分或焦-Glu；Z是间隔基结构部分或不存在；Z′是间隔基结构部分或不存在；R₁是Ile，Ala，(D)Ile或N-甲基Ile；R₂是Lys，Ala，(D)Lys，N-甲基Lys，Nle或(Lys-Gly)；R₃是Arg，Ala，(D)Arg，N-甲基Arg或Phe；R₄是His，Ala，(D)His或N-甲基His；R₅是Tyr，Ala，(D)Tyr，N-甲基Tyr或Trp；R₆是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu；R₇是Asn，Ala或(D)Asn；R₈是Leu或Trp；R₉是Val，Ala，(D)Val或N-甲基Val；R₁₀是Thr，Ala或N-甲基Thr；R₁₁是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg；R₁₂是Gln或Ala；R₁₃是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg；且R₁₄是Tyr，(D)Tyr，N-甲基Tyr，Phe或Trp；且其中结构部分L-Z-和L’-Z’-不同时存在；或其药用盐。