[发明专利]氨基三唑并吡啶和其作为激酶抑制剂的用途有效
申请号: | 200980144169.1 | 申请日: | 2009-09-08 |
公开(公告)号: | CN102203093A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | 索哥利·巴曼亚;R·J·贝茨;凯特·布利兹;安德鲁·安东尼·卡拉布雷斯;托马斯·奥兰·丹尼尔;默西迪丝·迪尔加多;简·埃尔斯纳;保罗·厄尔德曼;布鲁斯·法尔;格雷戈里·弗格森;布兰登·李;利萨·纳多尔尼;加里克·帕卡德;帕特里克·帕佩;薇罗尼卡·普朗特维-克拉尼斯基;詹尼弗·里格斯;帕特丽夏·罗汉;萨比塔·桑卡尔;约翰·塞派泽;佐藤喜孝;维克托·斯隆;兰德尔·史蒂文斯;琳达·泰赫拉尼;杰雅诗丽·蒂克赫;艾杜亚度·托里斯;安德鲁·华莱士;布兰登·韦德·怀特菲尔德;晶晶·赵 | 申请(专利权)人: | 西格诺药品有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P5/00;A61P25/00;A61P9/00;A61P19/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的杂芳基化合物:其中R1和R2按本发明所定义的,含有有效量的杂芳基化合物的组合物以及治疗或预防炎性疾病或癌症、通过抑制激酶或激酶通路可治疗或可预防的疾病的方法,所述方法包括给予有这种需要的受试者有效量的杂芳基化合物。 | ||
搜索关键词: | 氨基 吡啶 作为 激酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、溶剂化物或前药,其中:R1是取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基;R2是取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基、-NR3R4、-OR3、-C(=O)R5、-C(=O)NR3R4、-NHC(=O)R3、-(CH2)0.2CR6(OR3)R4或者取代或未取代的杂环基,所述杂环基选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪-2-酮基、1,2,3,6-四氢吡啶基、异噁唑基、咪唑基、吲唑基、苯并咪唑基、1H-苯并[d][1,2,3]三唑基、苯并异噁唑基、苯并[d]噁唑基、异吲哚啉-1-烯基、1H-咪唑[4,5-b]吡啶基、异喹啉基或喹啉基;或R2是吡啶基,条件是R1不是(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基-4-基;R3和R4每一个独立地是-H、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳烷基或者取代或未取代的杂环基烷基;R5是取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳烷基或者取代或未取代的杂环基烷基;和R6是-H或者取代或未取代的C1-8烷基,或者与R4和它们连接的原子一起形成取代或未取代的杂环基;条件是所述化合物不是N5-环戊基-N2-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2,5-二胺。
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