[发明专利]地西他滨(Decitabine)的合成有效
申请号: | 200980144487.8 | 申请日: | 2009-10-02 |
公开(公告)号: | CN102209467A | 公开(公告)日: | 2011-10-05 |
发明(设计)人: | 朱利安·保罗·汉史克;张孝恒;余剑波;胡坤;梅丽君 | 申请(专利权)人: | 台湾神隆股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/04 | 分类号: | A01N43/04;A61K31/70 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | 本发明提供一种以高产率和纯度制备地西他滨(Decitabine)的受保护前体以及地西他滨终产物的方法。 | ||
搜索关键词: | decitabine 合成 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备受保护IM4的方法,其包含以下步骤:在有机溶剂和包含非金属路易士酸(Lewis acid)或布氏酸的催化剂存在下,使受保护2-脱氧-核糖与受保护5-氮杂胞嘧啶偶合,且在0℃或更低温度下进行所述偶合反应,以制备所述受保护IM4;及在0℃或更低温度下,用碱淬灭所述偶合反应。
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