[发明专利]吡咯烷类化合物无效

专利信息
申请号: 200980144605.5 申请日: 2009-10-30
公开(公告)号: CN102209710A 公开(公告)日: 2011-10-05
发明(设计)人: 凯文.N.达克;詹姆斯.E.J.米尔斯;萨拉.E.斯克雷特 申请(专利权)人: 辉瑞股份有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/40;A61P43/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘蕾;沙捷
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明涉及一类式(I)的吡咯烷化合物,以及其可药用衍生物、其在药物中的应用、含有其的组合物及其制备方法。本发明还涉及一种用于制备这种化合物及衍生物的中间体。特别是,式(I)化合物可用于治疗受EP-2介导的疾病状态,诸如子宫内膜异位症、子宫肌瘤(平滑肌瘤)、月经过多、子宫腺肌症、原发性及继发性痛经(包括性交困难、排便困难及慢性骨盆疼痛的症状)、慢性骨盆疼痛综合征、多囊肾病及多囊卵巢综合征。
搜索关键词: 吡咯烷 化合物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其可药用盐、溶剂合物(包括水合物)或前药,其中:R1为任选被一个或两个独立地选自下组的取代基取代的苯基:F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、氟-C1-6烷基和氟-C1-6烷氧基,或者R1为C3-6环烷基;X表示直接键、NH或O;Z选自R2为H或任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基;R3为任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基;Ar为由1、2或3个芳环组成的芳族基团,所述芳环各自独立地选自苯基及含有1、2、3或4个杂原子的5-或6-元杂芳环,所述杂原子各自独立地选自N、O及S,且所述芳环若存在两个或更多个,则可稠合和/或通过一个或多个共价键连接,且所述芳环任选被1、2或3个各自独立地选自以下的取代基取代:F、Cl、CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷硫基、氟-C1-6烷基、氟-C1-6烷硫基、氟-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基、SO2R4、NR5R6、NHSO2R7、SO2NR8R9、CONR10R11及NHCOR12;R4及R7各自独立地为任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基;R5、R6、R8、R9、R10、R11及R12各自独立地为H或任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基。
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