[发明专利]用于合成8-[{1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺[4.5]癸-2-酮化合物的方法和中间体有效
| 申请号： | 200980144713.2 | 申请日： | 2009-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN102203062A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | G·G·吴;G·维尔纳;X·付;R·K·奥尔;F·X·陈;J·崔;V·M·斯普拉格;F·张;J·谢;L·曾;L·P·卡斯特拉诺斯;Y·陈;M·波瓦里耶;I·默格尔斯伯格 | 申请（专利权）人： | 欧科生医股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26;C07D471/10;C07D498/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李连涛 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请公开合成8-[{1-(3，5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1，7-二氮杂-螺[4.5]癸-2-酮化合物的新方法，该化合物可例如作为NK-1抑制剂化合物用于药物制剂，所述方法中使用的中间体和用于制备所述中间体的方法，本发明还公开从N-杂环卡宾(carbine)金属络合物去除金属的方法。IM＝102123。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 甲基 苯基 乙氧基 二氮杂 4.5 化合物 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备式VIIIa化合物的方法，![]()
所述方法包括：(a)使式VIa的盐化合物![]()
在闭环易位催化剂存在下，并任选在加酸存在下环化，从而生成式VIIb的相应二氮杂螺癸烯-酮化合物，![]()
(b)使来自步骤“a”的式VIIb的化合物转化成式VII的盐化合物，![]()
其中式的“盐3”表示至少一个质子结合到式VII化合物中的碱官能团，并与配位阴离子部分缔合，并将式VII的盐化合物提供到步骤(c)；(c)还原来自步骤(b)的式VII的化合物，以得到式VIII的化合物，![]()
(d)任选使式VIIIa的化合物的HCl盐沉淀，以得到式VIII的盐化合物，![]()
并任选使沉淀的盐形式重结晶，以得到式Ia的化合物，![]()
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