[发明专利]用作加压素VIA受体拮抗剂的二氢四氮杂苯并薁的芳基环己基醚

摘要

本发明涉及二氢-四氮杂苯并薁衍生物的芳基环己基醚、即式(I)的5，6-二氢-4H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e]薁衍生物的芳基环己基醚：其中R¹、R²和R³如本文所述。本发明的化合物作为VIA受体调节剂起作用，特别是作为VIA受体拮抗剂起作用，还涉及它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可作为在外周和中枢起作用的治疗剂用于下列病症：痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、不适宜的加压素分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁性障碍、强迫症、孤独症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。

主权项

1.通式I的化合物：其中：R¹是芳基或杂芳基，其是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代，R²是H，C_1-12-烷基，其是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C_1-12-烷氧基取代，-(CH₂)_q-R^a，其中R^a是苯基或者5-或6-元杂芳基，其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代，-(CH₂)_rNRⁱRⁱⁱ，-C(O)-C_1-12-烷基，其中C_1-12-烷基是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C_1-12-烷氧基取代，-C(O)(CH₂)_qOC(O)-C_1-12-烷基，-C(O)(CH₂)_qNRⁱRⁱⁱ，-C(O)O-C_1-12-烷基，其中烷基是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C_1-12-烷氧基取代，-S(O)₂-C_1-12-烷基，-S(O)₂NRⁱRⁱⁱ，Rⁱ和Rⁱⁱ各自独立地是H、C_1-12-烷基，或者与它们所结合的氮一起形成含有1或2个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元杂环烷基，该杂环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选自B的取代基取代，q是1、2、3或4，r是2、3或4，A是卤素、氰基、OH、C_1-7-烷基、卤代-C_1-7-烷基、或C_1-7-烷氧基、卤代-C_1-7-烷氧基、或羟基-C_1-7-烷基，B是氧代、卤素、OH、C_1-7-烷基或C_1-7-烷氧基，R³是Cl或F，或其药学上可接受的盐。