[发明专利]蛋白酶抑制剂

摘要

式II化合物：其中R³为C₁-C₃烷基或C₃-C₆环烷基，两者中任一个任选被一个或两个甲基和/或被氟、三氟甲基或甲氧基取代，其中当R³为C₃-C₆环烷基时，作为选择它可被氟偕取代；R⁴为甲基或氟；m为0、1或2；E为化学键、或任选被甲基或氟取代的噻唑基；A₁为CH或N，A₂为CR⁶R⁷或NR⁶，条件是至少A₁和A₂之一包含N；n为0或1，使得含有A₁和A₂的环为5或6个环原子的饱和含氮环；R⁶为H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₃烷基-O-C₁-C₃烷基，或当A₂为C时，R⁶还可以为C₁-C₄烷氧基或F；R⁷为H、C₁-C₄烷基或F；或其药学上可接受的盐、N-氧化物或水合物，在治疗特征为组织蛋白酶K的不当表达或激活的疾病例如骨质疏松症、骨关节炎、风湿性关节炎或骨转移中有效。

主权项

1.式II化合物：其中R³为C₁-C₃烷基或C₃-C₆环烷基，两者中任一个任选被一个或两个甲基和/或被氟、三氟甲基或甲氧基取代，当R³为C₃-C₆环烷基时，作为选择它可被氟偕取代；R⁴为甲基或氟；m为0、1或2；E为化学键、或任选被甲基或氟取代的噻唑基；A₁为CH或N，A₂为CR⁶R⁷或NR⁶，条件是至少A₁与A₂之一含有N；n为0或1，使得含有A₁和A₂的环为5或6个环原子的饱和含氮环；R⁶为H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₃烷基-O-C₁-C₃烷基，或当A₂为C时，R⁶还可以为C₁-C₄烷氧基或F；R⁷为H、C₁-C₄烷基或F；或其药学上可接受的盐、N-氧化物或水合物。