[发明专利]基因沉默治疗剂的脂质体有效递送方法和组合物

摘要

本发明提供了通过使活性剂的含水溶液与处于有机溶剂中的含有一种或多种DILA2氨基酸化合物或脂质的脂质体形成组分的溶液接触以形成撞击流体而制备的治疗物的脂质体递送的方法和组合物。本发明提供了包括使用流速、pH和温育时间控制用于治疗应用的脂质体组分的形成的方法。可以收集所述撞击流体并温育以制备包裹所述活性剂的脂质体制剂。所述组合物可以用缓冲液淬火并通过切向流和渗滤以及用于形成药物组合物的其它方式过滤。本发明提供了递送药物负载的有效性。组合物可以包含含有一种或多种载体颗粒的脂质体，其中每一种载体颗粒均具有活性剂和肽，其中所述肽的质量和脂质体的质量之和与所述活性剂质量之比小于约15。

主权项

一种制备包含活性剂的组合物的方法，所述方法包括：a)提供第一流体，所述第一流体包含活性剂的含水缓冲溶液；b)提供第二流体，所述第二流体包含处于有机溶剂中的一种或多种脂质体形成化合物的非水溶液；c)使所述第一流体与所述第二流体撞击，由此形成所述有机溶剂浓度为约20％至约50％v/v且pH为约6至约7.4的撞击流体；d)在收集容器中于约20℃至约35℃的温度下温育所述撞击流体约0.5小时至约8小时，由此形成含有脂质体的温育物。