[发明专利]作为H3调节剂的取代的哌啶螺吡咯烷酮和哌啶酮有效
申请号: | 200980148493.0 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102239168A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 高中理;丹尼尔.霍尔;瑞安.哈通 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/435;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: |
本发明公开并要求保护一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺,其中R1、R2、R3、m、n和p如本文中所定义。更具体地,本发明化合物是H3受体的调节剂,且因此可用作药剂,尤其可用于治疗和/或预防H3受体介导的多种疾病,包括与中枢神经系统相关的疾病。此外,本发明还公开了制备取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其中间体的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 h3 调节剂 取代 哌啶 吡咯烷酮 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
其中m是1或2;n是1或2;p是1或2;R1是氢、(C1-C4)烷基、CF3、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基;R2是氢、卤素、(C1-C4)烷基或CF3;以及R3是氢、(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环烷基(C1-C6)烷基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基(C1-C6)烷基、取代的或未取代的苄基、(C1-C4)烷氧基甲基羰基、取代的或未取代的(C3-C7)环烷基羰基、取代的或未取代的苄基羰基、取代的或未取代的(C6-C10)芳基羰基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基羰基、取代的或未取代的杂环基羰基、取代的或未取代的苯磺酰基,其中取代基选自卤素、三氟甲氧基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或CF3;或其对映异构体或非对映异构体。
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