[发明专利]富含对映体的质子泵抑制剂的制备方法无效

专利信息
申请号: 200980149824.2 申请日: 2009-10-13
公开(公告)号: CN102245594A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: B·莫哈尔;R·托普拉克卡萨尔 申请(专利权)人: 力奇制药公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/44;A61P1/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 斯洛文尼亚*** 国省代码: 斯洛文尼亚;SI
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摘要: 发明公开了具有富含对映体形式的质子泵抑制剂的典型结构的化合物的制备方法,通过在对映选择性氧化步骤中使用特定金属催化剂进行。还公开了有用的进一步的方法和纯中间体和随后的终产物。
搜索关键词: 富含 质子 抑制剂 制备 方法
【主权项】:
1.由式4的相应硫化物化合物制备式1化合物的方法:其中:-S*表示手性硫原子;-环A表示任选具有1-4个取代基的苯或吡啶环,所述取代基独立地选自卤化物、氰基、硝基、选自C1-C6的任选取代的烷基、芳基、羟基、OR5或C(O)R5或COOR5,其中R5选自C1-C6烷基或芳基、3-10元碳环或杂环;-X表示氮原子或C-Y,其中Y是NH2、含N杂环或NR6R7,其中R6或R7独立地选自H、C1-C6烷基或芳基、3-10元碳环或杂环,或Y是C(O)R8,其中R8选自C1-C6烷基或芳基、3-10元碳环或杂环;-R1表示氢原子或选自C1-C6烷基、C(O)R9或COOR9,其中R9选自C1-C6烷基;-R2、R3、R4可以是氢原子或独立地选自C1-C6烷基、OR10、COOR10,其中R10选自C1-C6烷基或芳基;该制备方法在溶剂中通过使用氧原子供体氧化、在金属配合物和金属前体的存在下进行,所述的金属配合物由旋光活性配体制备,其选自:salen-型复合配体,salan-型复合配体,和具有二配位基、三配位基或四配位基的偶氮甲碱或氢化偶氮甲碱基的复合配体。
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