[发明专利]6-环氨基-2-噻吩基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪和6-环氨基-2-呋喃基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪的衍生物,其制备和治疗用途无效

专利信息
申请号: 200980150497.2 申请日: 2009-12-17
公开(公告)号: CN102256979A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 蒋渝麟;塞西尔.恩古哈德;帕斯卡尔.乔治;阿兰.圭菲尔;弗雷德里克.普奇;米雷尔.塞夫林;赵秋霞 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5025;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及通式(I)的6-环氨基-2-噻吩基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪和6-环氨基-2-呋喃基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪的衍生物。本发明还涉及其制备方法和治疗用途,其用于治疗或预防涉及酪蛋白激酶1ε和/或酪蛋白激酶1δ的疾病。
搜索关键词: 氨基 噻吩 吡啶 咪唑 呋喃 衍生物 制备 治疗 用途
【主权项】:
1.通式(I)化合物其中:-R2为噻吩基或呋喃基,其任选被一个或多个选自卤素原子和C1-6-烷基的取代基取代;-R3为氢原子或C1-3-烷基、-NR4R5或C1-4-烷基氧基;-A为任选被一个或两个Ra基团取代的C1-7-亚烷基;-B为任选被Rb基团取代的C1-7-亚烷基;-L为任选被Rc或Rd基团取代的氮原子,或被Re1基团和Rd基团或两个Re2基团取代的碳原子;A和B的碳原子任选被一个或多个彼此相同或不同的Rf基团取代;定义Ra、Rb和Rc,使得:两个Ra基团可一起形成C1-6-亚烷基;Ra和Rb可一起形成化学键或C1-6-亚烷基;Ra和Rc可一起形成化学键或C1-6-亚烷基;Rb和Rc可一起形成化学键或C1-6-亚烷基;Rd为选自氢原子和C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷基硫基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氧基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基、苄基和羟基-C1-6-烷基的基团;Re1为-NR4R5基团或任选包括氧原子的环状单胺,该环状单胺任选被一个或多个选自氟原子和C1-6-烷基、C1-6-烷基氧基和羟基的取代基取代;两个Re2与携带它们的碳原子形成任选包括氧原子的环状单胺,该环状单胺任选被一个或多个彼此相同或不同的Rf基团取代;Rf为C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氧基-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基或苯基;R4和R5彼此独立地为氢原子或C1-4-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-烷基;-R7和R8彼此独立地为氢原子或C1-6-烷基;以碱或与酸形成的加成盐的形式。
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