[发明专利]噻二唑取代的芳基酰胺有效

专利信息
申请号: 200980150528.4 申请日: 2009-12-07
公开(公告)号: CN102245586A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;赖英杰;杨敏敏 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D285/06 分类号: C07D285/06;C07D417/10;C07D417/14;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/506;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P29/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 程金山
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 式(I)化合物或其药用盐,其中,R1是任选取代的噻二唑基,并且R2,R3,R4,R5,R6,R7和R8如本文所定义。还公开了使用所述化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗物相关的疾病的方法和制备所述化合物的方法。
搜索关键词: 噻二唑 取代 芳基酰胺
【主权项】:
1.式I化合物:或其药用盐,其中:R1是任选取代的噻二唑基;R2是任选取代的苯基;任选取代的吡啶基;任选取代的嘧啶基,任选取代的哒嗪基;或任选取代的噻吩基;R3是氢;C1-6烷基;或氰基;R4是氢;或C1-6烷基;R5是C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷基氧基-C1-6烷基,羟基-C1-6烷基,N-C1-6烷基氨基;N,N-二-(C1-6烷基)-氨基;C3-7环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;C3-7环烷基-C1-6烷基;杂芳基-C1-6烷基;杂环基-C1-6烷基;芳基-C1-6烷基;芳氧基-C1-6烷基;-(CRa*Rb)m-C(O)-R8’,其中:m是0或1;Ra*和Rb各自独立地是氢;或C1-6烷基;并且R8’是氢;C1-6烷基;C3-7环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;C3-7环烷基-C1-6烷基;芳基-C1-6烷基;杂芳基-C1-6烷基;杂环基-C1-6烷基;C3-7环烷基氧基;芳氧基;杂芳氧基;杂环基氧基;C3-7环烷基氧基-C1-6烷基;芳氧基-C1-6烷基;杂芳氧基-C1-6烷基;杂环基氧基-C1-6烷基;或-NR9R10,其中:R9是氢;或C1-6烷基;并且R10是氢;C1-6烷基;C3-7环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;C3-7环烷基-C1-6烷基;芳基-C1-6烷基;杂芳基-C1-6烷基;或杂环基-C1-6烷基;并且R6,R7和R8各自独立地是氢;C1-6烷基;C1-6烷基氧基;卤代基;C1-6卤代烷基;或氰基。
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