[发明专利]哌嗪衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及制备式(I)的反式-N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己基}-脲衍生物的方法，该方法通过使式(III)的化合物与式(II)的氨基甲酰氯反应来进行，该方法包括在40-100℃的温度下、在相转移催化剂的存在下、在溶剂和浓的碱金属氢氧化物水溶液的混合物中进行反应，分离相并洗涤有机相，然后除去溶剂，干燥所得的式(I)的化合物，直至其为恒重。

主权项

1.通式(I)的化合物的制备方法，其中R₁和R₂独立地表示：任选被芳基取代的直链或支链的C_1-6烷基，或包含1-3个双键的C_2-7烯基，或任选被一个或多个C_1-6烷氧基、三氟-C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷酰基、芳基、C_1-6烷硫基、卤素或氰基取代的单环、二环或三环芳基，或任选被取代的单环、二环或三环环烷基，或R₁和R₂可与相邻的氮原子一起形成任选被取代的、饱和或不饱和的、单环或二环杂环，其可以包含选自氧、氮或硫原子的另外的杂原子，通过使式(III)的化合物与通式(II)的氨基甲酰氯反应来进行，其中R₁和R₂的定义如上所述，该方法包括：在40-100℃的温度下、在相转移催化剂的存在下、在溶剂和浓的碱金属氢氧化物水溶液的混合物中进行反应，分离相并洗涤有机层，然后除去溶剂，干燥所得的式(I)的化合物，直至其为恒重。