[发明专利]二肽连接的药剂在审
| 申请号： | 200980151812.3 | 申请日： | 2009-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN102300580A | 公开（公告）日： | 2011-12-28 |
| 发明（设计）人： | R·D·迪马基 | 申请（专利权）人： | 印第安纳大学研究及科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;A61K38/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林森 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了可通过酰胺键与已知药剂连接的非酶促自裂解二肽元件。在生理条件下，二肽将会通过由化学不稳定性驱动的反应而自发地从药剂中裂解。因此，二肽元件提供了各种化合物与已知药剂连接的方式，其中在暴露于生理条件的预定时间之后，化合物随后从药剂中释放出来。例如，二肽可以与药物的活性位点连接以形成前药和/或二肽可包含贮库型聚合物，以在给药点螯合包含该复合物的注射用组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 二肽 连接 药剂 | ||
【主权项】：
一种与药剂共价结合的非酶促自裂解部分，所述自裂解部分包含下列通用结构：A‑B‑；其中A为氨基酸或羟基酸；B为N‑烷基化氨基酸；其中所述自裂解部分通过在B和所述药剂的胺之间形成酰胺键而与所述药剂连接，其中在标准PBS溶液中，在生理条件下，A‑B与所述药剂间的化学裂解半衰期(t1/2)为至少约1小时～约1周。
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