[发明专利]用作NK3拮抗剂的异喹啉酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200980151872.5 申请日: 2009-10-16
公开(公告)号: CN102256948A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: N·坎齐恩;K·祖尔;S·M·尼尔森;K·B·西蒙森 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D417/06;A61P25/00;A61K31/4725
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;刘健
地址: 丹麦*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 通式(I)的异喹啉酮衍生物为NK3拮抗剂。
搜索关键词: 用作 nk3 拮抗剂 喹啉 衍生物
【主权项】:
1.式I的化合物及其药学上可接受的盐,其中A代表N、CH或CR1;每个R1独立代表氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-C2-6链烯基、-C(O)-C2-6炔基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C(O)-O-C2-6链烯基、-C(O)-O-C2-6炔基或苯基,其中所述苯基,C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基任选被一个或多个选自卤素、羟基、卤代C1-6烷基、硝基、C1-6烷氧基和NR2R3的取代基取代;X代表氢、C1-6烷基或-CRaRb-X’,其中X’代表具有5-6环原子的饱和单环部分,其中一个环原子为N,和其中一个或两个另外的环原子可为选自N、O和S的杂原子,其中单环可以被一个或多个取代基W取代,其中W选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基或(=O);Ra和Rb各自分别代表氢、-CH3或卤素;Q代表-CH2-或-NH-;Y代表具有5-6环原子的杂芳基,其中1、2或3个环原子选自O、N或S;或者Y代表苯基,其中所述的杂芳基或苯基可以被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-6烷氧基的取代基取代;其中R2和R3各自独立地代表氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C1-6烷基或卤代C1-6烷基;R4-R8和R9-R12各自独立地代表氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤素、NR2R3、羟基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基或羟基C1-6烷基。
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