[发明专利]用于筛选与RAD9选择性相互作用的化合物的方法无效
| 申请号： | 200980152620.4 | 申请日： | 2009-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102265154A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 大卫·特雷罗;费德里科·M·戈麦斯;C·费德里科·戈麦斯·加西亚-戈多伊 | 申请（专利权）人： | 马格纳化学国际实验室公司 |
| 主分类号： | G01N33/50 | 分类号： | G01N33/50 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 经确定，具有内酯结构的式Ia-Ie的天然和合成化合物，尤其是塞克罗德(Securolide)是有效的抗肿瘤化合物，其靶向hrad9基因和/或由hrad9基因编码的蛋白质或含有所述蛋白质的复合物，和/或p53基因和/或蛋白质。根据在Rad9突变酵母菌株中进行的研究，塞克罗德对hRad9突变体具有细胞选择性。塞克罗德似乎与癌细胞中的突变hRad9相互作用，产生DNA损伤，导致细胞凋亡。研究证实，塞克罗德可用于治疗增生性病症，例如黑色素瘤、白血病、乳癌、肺癌、卵巢癌、结肠癌、食道癌、肝癌和淋巴癌，并减轻与所述癌症相关的疼痛。也可以使用相同分析法，例如通过在使用Rad9和/或p53缺陷型突变酵母的分析法中针对功效进行筛选，来鉴别有效治疗癌症和任选的癌症相关性疼痛的其它化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 筛选 rad9 选择性 相互作用 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种筛选药学活性化合物的方法，其包含提供在包括Rad9的细胞周期检查点蛋白复合物或编码所述复合物中的蛋白质的基因中具有一个或一个以上突变的细胞，将待筛选的化合物添加到所述细胞中，和确定所述化合物是否杀死一部分或全部所述细胞或诱导一部分或全部所述细胞凋亡。
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