[发明专利]G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂及其使用方法有效
申请号: | 200980154713.0 | 申请日: | 2009-11-19 |
公开(公告)号: | CN102325784A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | R·佩里恰里 | 申请(专利权)人: | 英特塞普特医药品公司 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;C07J31/00;C07J41/00;A61K31/575;A61P1/16 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及结构式A所示的化合物:或者是上述化合物的盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物。所述的结构式A所示的化合物是G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂,其能够被有效的用于各种不同的疾病的治疗,其中所述的疾病包括代谢疾病,炎性疾病,肝脏疾病,自身免疫性疾病,心脏疾病,肾脏疾病,癌症,以及胃肠道疾病。 | ||
搜索关键词: | 蛋白 受体 tgr5 调节剂 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
1.根据结构式A的化合物:或者上述化合物的盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物,其中R1是氢,羟基,被取代的或者未被取代的烷基,或者是卤素;R2是氢或者是α-羟基;R3是氢,羟基,NH(CH2)mSO3H,或者是NH(CH2)nCO2H;R4是氢,被取代的或者未被取代的烷基,或者是卤素;R5是未被取代的或者被取代的烷基,或者是芳基;R6是氢,未被取代的或者被取代的烷基,或者R5与R6通过连接它们的碳原子一同形成一个具有3个、4个、5个、或者6个原子大小的环;R7是氢,被取代的或者未被取代的烷基,或者是羟基;R8是氢,被取代的或者未被取代的烷基;R9是氢,被取代的或者未被取代的烷基或者R8与R9共同形成了一个羰基;R10是R3或者是SO3H;m是整数0,1,2,3,4,或者5;并且n是整数0,1,2,3,4,或者5。
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