[发明专利]基于酰胺的胰高血糖素超家族肽前药在审
| 申请号： | 200980157317.3 | 申请日： | 2009-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN102325539A | 公开（公告）日： | 2012-01-18 |
| 发明（设计）人： | R·D·迪马基;寇宾宾 | 申请（专利权）人： | 印第安纳大学研究及科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;A61K38/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供胰高血糖素超家族肽的前药制剂，其中通过使二肽经由酰胺键与胰高血糖素超家族连接来修饰胰高血糖素超家族肽。本文公开的前药具有延长的半寿期，并且在生理条件下通过由化学不稳定性驱动的非酶促反应转化为活性形式。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 血糖 家族 肽前药 | ||
【主权项】：
一种前药，所述前药包含以下结构：A B Q；其中Q为胰高血糖素超家族肽；A为氨基酸或羟酸；B为通过A B与Q的胺之间的酰胺键与Q连接的N 烷基化氨基酸；其中A、B或A B与之连接的Q的氨基酸为非编码氨基酸，另外其中在生理条件下，在PBS中，A B自Q的化学裂解半寿期(t1/2)为至少约1小时 约1周。
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