[发明专利]2-吡啶-2-基-吡唑-3(2H)-酮的衍生物、其制备和治疗用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其以碱或酸加成盐的形式：其中n等于0、1、2、3或4；m等于0、1或2；o等于0或1；X表示基团-CH₂、-CH(R’)-、-NH(R’)-或选自O和S的杂原子，其中R’表示基团-(C1-C5)烷基、-(C1-C5)烷氧基、-CH₂-芳基、-C(O)R5或-COOR5；R1表示氧代基、-COOR5、-W-OH或-W-NR5R6；R2表示H原子或选自以下的基团：(i)-(C1-C5)烷基，(ii)-(C1-C5)烷氧基，(iii)-COOR5，(iv)-NR5R6，(v)-C(O)-NR5R6，(vi)-SO₂-NR3R4，(vii)任选被基团-(C1-C5)烷基取代的杂芳基，(viii)-W-芳基，(ix)-W-杂芳基，(x)-O-W-芳基，(xi)-O-W-杂芳基和(xii)-O-W-NR5R6；其中R3和R4，其可相同或不同，(i)彼此独立地表示H原子、基团-(C1-C5)烷基、-(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基、-CH₂-杂芳基、-(C1-C5)烷基-NR5R6、-W-OH或-W-NR5R6；或(ii)与携带它们的氮原子一起形成任选被一个或多个选自以下的基团取代的杂环烷基：-(C1-C5)烷基和-CH₂-芳基；W为基团-(C1-C5)亚烷基，任选被一个或多个羟基取代；R5和R6，其可相同或不同，彼此独立地表示氢原子或选自以下的基团：基团-(C1-C5)烷基和基团-(C3-C6)环烷基，还涉及所述化合物的制备方法和其治疗用途。

主权项

1.式(I)化合物：其中n等于0、1、2、3或4；m等于0、1或2；o等于0或1；X表示基团-CH₂、-CH(R’)-、-N(R’)-或选自氧原子和硫原子的杂原子，且R’表示基团-(C1-C5)烷基、-(C1-C5)烷氧基、-CH₂-芳基、-C(O)R5或-COOR5且R5如下定义；R1表示氧代基、基团-COOR5、基团-W-OH或基团-W-NR5R6，且W、R5和R6如下定义；且R2表示氢原子或选自以下的基团：(i)基团-(C1-C5)烷基，(ii)基团-(C1-C5)烷氧基，(iii)基团-COOR5，(iv)基团-NR5R6，(v)基团-C(O)-NR5R6，(vi)基团-SO₂-NR3R4，(vii)任选被基团-(C1-C5)烷基取代的杂芳基，(viii)基团-W-芳基，(ix)基团-W-杂芳基，(x)基团-O-W-芳基，(xi)基团-O-W-杂芳基和(xii)基团-O-W-NR5R6，且W、R3、R4、R5和R6如下定义；且R3和R4，(i)其可相同或不同，彼此独立地表示，氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基、基团-CH₂-杂芳基、基团-(C1-C5)烷基-NR5R6、基团-W-OH或基团-W-NR5R6；或(ii)与携带它们的氮原子一起形成任选被一个或多个选自以下的基团取代的杂环烷基：基团-(C1-C5)烷基和基团-CH₂-芳基；W为基团-(C1-C5)亚烷基，任选被一个或多个羟基取代；且R5和R6，其可相同或不同，彼此独立地表示，氢原子或选自以下的基团：基团-(C1-C5)烷基和基团-(C3-C6)环烷基；其以碱或酸加成盐的形式。