[发明专利]3-{[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基}-5-[2-(苯基磺酰基)乙基]-1H-吲哚的合成有效
| 申请号： | 200980158923.7 | 申请日： | 2009-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN102414198A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 希洛·塞拉菲尼;安德里·卡斯特林;克劳迪奥·达尔桑托 | 申请（专利权）人： | 意大利合成制造有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： |
本发明涉及3-{[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基}-5-[2-(苯基磺酰基)乙基]-1H-吲哚、即名为依来曲普坦的药物或其盐的合成。具体来说，本发明涉及合成依来曲普坦或其盐的方法，所述方法包含下列步骤：a)使用二羧酸将式(6)的中间体成盐，以获得衍生的盐；b)任选地，通过溶剂结晶来纯化所述按照步骤a)获得的粗盐，以获得式(6)的中间体的纯化的盐；c)将所述步骤a)的式(6)的中间体的盐或所述步骤b)的纯化的盐转化成式(10)的中间体；d)将式(10)的中间体转化成依来曲普坦或其盐。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 吡咯烷 苯基 磺酰基 乙基 吲哚 合成 | ||
【主权项】：
1.合成依来曲普坦或其盐的方法，所述方法包含下列步骤：a)使用二羧酸将式(6)的中间体成盐，以获得衍生的盐，![]()
b)任选地，通过溶剂结晶来纯化所述按照步骤a)获得的盐，以获得式(6)的中间体的纯化的盐；c)将所述步骤a)的式(6)的中间体的盐或所述步骤b)的纯化的盐转化成式(10)的中间体，![]()
d)将式(10)的中间体转化成依来曲普坦或其盐。
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