[发明专利]人类病原体艰难梭菌中乙酰辅酶A合成酶的抑制剂无效

专利信息
申请号: 201010023052.2 申请日: 2010-01-21
公开(公告)号: CN101797251A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: 谭相石;朱小飞 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/4745 分类号: A61K31/4745;A61K31/444;A61K31/47;A61P31/04;G01N21/31
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 陆飞;盛志范
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于生物医药技术领域,具体为以乙酰辅酶A合成酶(ACS)为靶点的人类病原体clostridium difficile抑制剂。本发明利用快速反应动力学技术成功发现了具有高度抑制活性的乙酰辅酶A合成酶抑制剂,包括1,10-邻菲咯啉、2,2-联吡啶和8-羟基喹啉,其中已有临床应用的药物8-羟基喹啉在较低浓度时几乎可以100%抑制乙酰辅酶A的甲基转移活性。本发明方法是目前唯一报道的人类病原体clostridium difficile乙酰辅酶A合成酶的高效抑制剂。本发明在生物医药领域具有重大应用价值。
搜索关键词: 人类 病原体 艰难 梭菌中 乙酰 辅酶 合成 抑制剂
【主权项】:
1.人类病原体艰难梭菌中乙酰辅酶A合成酶的抑制剂,其特征在于为下述三种螯合剂中的至少一种:1,10-邻菲咯啉式(I)、2,2-联吡啶式(II)和8-羟基喹啉(III),其结构式如下:
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