[发明专利]哌嗪类衍生物及制备方法和用途无效
| 申请号： | 201010039793.X | 申请日： | 2010-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN101768139A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 周耐明;刘滔;胡永洲;翁志勇 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D295/125 | 分类号： | C07D295/125;C07D295/155;A61K31/495;A61P31/18 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一类哌嗪类衍生物及其可药用的盐，是以TAK-220和Maraviroc为先导化合物，采用电子等排的原理，将二者结构中的哌啶环用哌嗪环来代替，并且引入与Maraviroc类似的支链，从而得到一类哌嗪类衍生物。初步的药理活性筛选表明这些化合物具有拮抗CCR5活性，可在制备治疗由CCR5介导的如HIV感染、自身免疫性等疾病的药物中的应用；本发明具有以下结构通式： |
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| 搜索关键词： | 哌嗪类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种哌嗪类衍生物及其可药用的盐，具有以下结构通式(A)：![]()
其中：(1)R1为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基氧基、CF3、卤素、胺基、无取代、单取代、二取代或三取代的苯基中的一种，所述苯基的苯环上的取代基为氢原子、卤原子、羟基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基；(2)G为CO、SO2、SO或OCO中的一种；(3)R2和R3相同或不同，选用氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-10芳香性杂环基、C4-7饱和杂环基、无取代、单取代、二取代或三取代的苯基中的一种，所述苯基的苯环上的取代基为氢原子、卤原子、羟基、乙酰基、氰基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基；(4)X为C1-6的烷基或者不存在。
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