[发明专利]7-（2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基）喹啉羧酸衍生物及其制备方法和在抗菌抗结核上的应用无效
| 申请号： | 201010104314.8 | 申请日： | 2010-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN102140098A | 公开（公告）日： | 2011-08-03 |
| 发明（设计）人： | 李飞;朱东亚;季刚;王殿广;赵萍;陈萍 | 申请（专利权）人： | 南京医科大学;南京明生医药有限公司;南京明生医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4709;A61K31/4375;A61P31/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 210029 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了7-(2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法和在抗菌抗结核上的应用。7-(2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基)喹啉羧酸衍生物为式I所示化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其具有意想不到的强抗菌及抗结核活性，与已上市的喹诺酮类抗菌及抗结核药物相比，具有更加优越的广谱抗菌活性和抗结核活性，在制备抗菌药物或抗结核药物方面具有良好的前景。 |
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| 搜索关键词： | 取代 氨基 吡咯 吡唑 喹啉 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 抗菌 结核 应用 | ||
【主权项】：
1.式I所示化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，![]()
式中，A1为CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N；A2为NH或NR”’，R”’为C1～C10烷基或C1～C10取代烷基，取代烷基中的取代基为羟基、C1～C5烷氧基、卤素、氨基、硝基、苯基、C1～C5烷基苯基或卤代苯基；R1为C1～C3烷基、FCH2CH2-、环丙基、苯基或卤代苯基，或者从A1至R1构成C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥键；R2为H、NH2或CH3；R3为H、R’、-COR’，-COOR’、-CONHR’、-CONR’R”、-NH-C(＝NH)NHR’、-C(＝NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’或R”分别独立地为H、C1～C6烷基、芳基、C3～C6的环烷基、芳基取代的C1-C6的烷基或C4～C6烯基。
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