[发明专利]基于两性离子的电荷反转型壳聚糖衍生物及其在药剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201010106835.7 申请日: 2010-02-09
公开(公告)号: CN101775082A 公开(公告)日: 2010-07-14
发明(设计)人: 张灿;平其能;丁崧;鞠曹云;莫然 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K47/36;A61K31/4745;A61K31/337;A61K31/35;A61K38/13;A61K31/7048;A61K31/475;A61K31/4422;A61K31/435;A61K31/704;A61K31/55;A61K3
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及高分子化学领域及药用辅料领域。具体涉及基于两性离子的电荷反转型壳聚糖衍生物及其在药剂中的应用,其特征是:以壳聚糖为骨架,在其2-NH2接枝亲水基琥珀酰基和组氨酸,以及疏水基长链辛基;或者在其2-NH2接枝亲水基赖氨酸和疏水链辛基,再在其2-NH2和赖氨酸的-NH2引入发挥电荷反转作用的琥珀酰基或柠檬酰基。本发明的壳聚糖衍生物不仅对难溶性药物增溶的效果,而且电荷反转型壳聚糖衍生物由于在体内长循环中表面携带负电荷,到达肿瘤细胞外或者溶酶体内以后响应所处环境弱酸性条件而电荷反转为正电荷,因此可以促进纳米载体被细胞摄取和从溶酶体逃逸,提高药物递送效率,降低药物毒副作用的效果。
搜索关键词: 基于 两性 离子 电荷 转型 聚糖 衍生物 及其 药剂 中的 应用
【主权项】:
1.通式I、II、III或IV的壳聚糖衍生物:其中I、II、III或IV的壳聚糖衍生物的粘均分子量为2k-70k,x、y、z、p分别是15%-65%、5%-40%、15%-65%、5%-40%。
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