[发明专利]一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途

摘要

本发明涉及一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途，所述的青藤碱衍生物包括氧化衍生物、青藤碱C-10取代衍生物。利用青藤碱结构中存在易被氧化的酚羟基，通过氧化，氧化去芳香化、共轭加成芳构化引入C-10取代基等方法合成了青藤碱衍生物。本发明的青藤碱衍生物具有如下结构：使用体外肿瘤坏死因子a(TNF-a)抑制实验对所合成的化合物进行了活性评价，结果表明大多数化合物都表现出了一定的抗炎活性，一些化合物表现出了比青藤碱更好的活性，有望应用于类风湿关节炎(RA)等免疫类疾病的治疗。

主权项

1.一种青藤碱衍生物，具有如下结构：其中R₁＝H或R₁₀CO；R₂＝H或R₁₀CO；R₃＝R₁₁O、R₁₂S、R₁₃R₁₄N、OH、R₁₀COO或R₄＝H或R₁₆R₁₇R₁₈Si；R₅＝R11O、OH或CH₃COO；R₆＝H或R₁₁O；R₅，R₆＝羰基；R₇＝H、卤素或羟甲基；R₈＝羟基或H；R₉＝羟基或H；R₈，R₉＝羰基；R₁₀＝C_1～4的烃基；R₁₁＝C_1～10烃基；R₁₂＝C_1～10烃基、带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的芳环、带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的含氮杂环、带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的含氧杂环、或者带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的含硫杂环，所述的取代基是C_1～10的烃基、卤素、C_1～4的烷基、或含氟烷基、硝基、氰基、甲氧基或羟基；R₁₃＝C_1～10烃基、带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的芳环、带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的含氮杂环、带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的含氧杂环、或者带有一～三个取代基或不带取代基的五元或者六元的含硫杂环，所述的取代基是C_1～10的烃基、卤素、C_1～4的烷基或含氟烷基、硝基、氰基、甲氧基或羟基；R₁₄＝H或C_1～10的烃基；R₁₅＝C_1～10的烷基；R₁₆＝C_1～10的烃基或苯基；R₁₇＝C_1～10的烃基或苯基；R₁₈＝C_1～10的烃基或苯基。