[发明专利]5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1,2,3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 201010108713.1 | 申请日： | 2010-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN101812028A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 曾程初;杨城文;刘称福;胡利明;盛望 | 申请（专利权）人： | 北京工业大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;A61K31/4192;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人： | 张燕慧 |
| 地址： | 100124 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)表示的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中R的定义如说明书中所述。其制备方法是以5-氯水杨酸为原料，经过硝化、还原、叠氮化，再与端炔反应，得到相应的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用，部分化合物的IC50达到1.6μg/mL，因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 取代 苯甲酸 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种结构式为(I)的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物：![]()
其中，R表示-Ph、-CH2OH、-CH2Br、-CH2XR1、-CH2XCH2R2或-CH2N(CH2R3)2，X为NH或O；R1表示：![]()
其中，R4表示-H、-t-Bu、-NO2、-Br、-Cl、-F、-CH3、-OH、-OCH3、-Ph或-OCH2CCH，R4可以在邻位、间位或对位；R2或R3表示：![]()
其中R5表示-H、-t-Bu、-NO2、-Br、-Cl、-F、-CH3、-OH、-OCH3或-Ph，R5可以在邻位、间位或对位。
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