[发明专利]一类新型酪氨酸激酶抑制剂的制备及用途

摘要

本发明涉及一类新型酪氨酸激酶抑制剂的制备及用途。具体地，本发明涉及一类式I所示的新型酪氨酸激酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述酪氨酸激酶抑制剂的其制备方法及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。

主权项

1.一种式(I)所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物：式中：X为O或者NH；R¹可以选自下列结构单元：其中R⁴，R⁵单独为H，F，Cl，Br，I，CH₃，OCH₃，NO₂，NH₂，SO₂NH₂，CF₃或OCF₃；R⁶选自：(1)氢，C_1-6烷基和C_3-7环烷基，所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代；(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃；(3)芳基或杂芳基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃；R²可以选自下列结构单元：其中m，n，o单独为1，2或3的整数，Y独立选自CO，CO₂，S，SO，SO₂，NHCO，NHSO₂，或Y为化学键；R⁹选自：(1)氢原子，C_1-6链状或C_3-7环状烷基，所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，O，N，S，SO，SO₂或CN；(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃；(3)芳基或杂芳基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃。