[发明专利]N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用。该化合物的结构式如式(I)所示；其中，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅均任选自下述取代基：H，OH，NH₂，Cl，F，Br，I，CN，NO₂，CH₃，OCH₂Ph和O(CH₂)nCH₃，O(CH₂)_nCH₃中的n为0-3的整数；Z任选自下述取代基：CH₂和SO₂；A任选自下述取代基：S，O和NH；R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃均任选自下述取代基：H，OH，NH₂，Cl，F，Br，I，CN，NO₂、CH₃以及下述a和b，且R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b：a：NHCO(CH₂)_nR或者CONH(CH₂)_nR，其中n＝0-3，R为三级胺；b：NHCOBNH₂或者CONHBNH₂，其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。细胞增殖抑制试验结果表明，式I化合物可较好地抑制肿瘤细胞CCRF-CEM的生长，其中部分化合物表现出比母体化合物(10-(3，5-二甲氧基苄基)吖啶酮)更好的活性。(式I)

主权项

1.式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物；(式I)其中，所述R₁，R₂，R₃，R₄，R₅均任选自下述取代基：H，OH，NH₂，Cl，F，Br，I，CN，NO₂，CH₃，OCH₂Ph和O(CH₂)_nCH₃，O(CH₂)_nCH₃中的n为0-3的整数，OCH₂Ph中的Ph代表苯环；所述Z任选自下述取代基：CH₂和SO₂；所述A任选自下述取代基：S，O和NH；所述R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃均任选自下述取代基：H，OH，NH₂，Cl，F，Br，I，CN，NO₂、CH₃以及下述a和b，且R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b：a：NHCO(CH₂)_nR或者CONH(CH₂)_nR，其中n＝0-3，R为三级胺；b：NHCOBNH₂，其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。