[发明专利]氮甲基侧链取代的三唑醇类抗真菌化合物及其制备方法

摘要

本发明提供一种的氮甲基侧链取代的三氮唑醇类抗真菌化合物，即1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-甲基侧链取代氨基)-2-丙醇类化合物(包括其消旋体，以及R型或S型异构体)和该类化合物的盐酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐和甲烷磺酸盐以及制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有很强的抗真菌效果，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、毒性低、抗真菌谱宽的优点，可用于制备新的抗真菌药物。本发明化合物的结构通式如下：。

主权项

1.一种三氮唑醇类化合物，其特征在于该类化合物的结构通式为：其中：X基团  代表羟基或酯基；这里的酯基指具有1～4个碳原子的直链或支链酯基，如甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、异丙酸酯基；Y基团  代表芳环上的各种取代基，取代位置可位于邻、间、对位，可以是单取代，也可以多取代，取代基指：(1)卤素，如F、Cl、Br、I；(2)脂肪链，如甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基；M代表氢或甲基；L基团  代表一些含氮或氧基团，如；亚甲基哌啶-4-基(L1)和2-氨基-2-氧代乙基(L2)。R基团  代表芳环上的各种取代基，取代位置可位于邻、间、对位，可以是单取代，也可以是多取代，取代基指：(1)卤素，如F、Cl、Br、I；(2)1～5个碳原子的直链或支链烷基；(3)三氟甲基、氰基、硝基、氨基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、三氟甲氧基、苄氧基、乙酰氨基、苯甲酰胺基；所说的1～5个碳原子的直链或支链烷基指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、异戊基。