[发明专利]一种吡喹酮的制备方法有效
| 申请号： | 201010124807.8 | 申请日： | 2010-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN102093346A | 公开（公告）日： | 2011-06-15 |
| 发明（设计）人： | 宋苗根;蒋健;王金银 | 申请（专利权）人： | 浙江金伯士药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 林宝堂 |
| 地址： | 311418 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于抗寄生虫药物领域，具体公开一种吡喹酮的制备方法，所述的制备方法依次包括如下步骤：采用邻溴乙基苯乙酮为起始原料，依次与乌洛托品、N-氯代琥珀酰亚胺、乌洛托品、环己基甲酰氯、氢气和氯乙酰氯反应，最后进行成环反应制得吡喹酮产品。本发明提出了一条全新的合成路线，所用原料来源广泛充足，价格便宜、反应条件温和、工艺简单，各步反应均为常规操作，降低了生产成本，并避免了使用昂贵或毒性大的原料和苛刻的反应条件。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡喹酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吡喹酮的制备方法，其特征在于，所述的吡喹酮（I）以邻溴乙基苯乙酮为起始原料依次按照如下步骤获得：A．邻溴乙基苯乙酮与乌洛托品反应制备1‑甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅱ）；B．1‑甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅱ）与N‑氯代琥珀酰亚胺反应制备1‑氯甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅲ）；C．1‑氯甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅲ）与乌洛托品反应制备1‑氨甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅳ）；D．1‑氨甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅳ）与环己基甲酰氯反应制备N ‑((3,4‑二氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅴ）；E．N ‑((3,4‑二氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅴ）经加氢处理制备N‑((1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅵ）；F．N‑((1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅵ）与氯乙酰氯反应制备N‑((2‑(2‑氯乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅶ）；G．N‑((2‑(2‑氯乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅶ）在氢化钠作用下成环反应生成吡喹酮（Ⅰ）。
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