[发明专利]抗前列腺癌药物(R)-比卡鲁胺的制备方法有效
| 申请号： | 201010126638.1 | 申请日： | 2010-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN101863806A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 章平荣;凌飒;刘红;王海;邹军犬;肖志梅;刘洁 | 申请（专利权）人： | 湖北省医药工业研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/46 | 分类号： | C07C317/46;C07C315/02 |
| 代理公司： | 武汉凌达知识产权事务所(特殊普通合伙) 42221 | 代理人： | 宋国荣 |
| 地址： | 430061 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗前列腺癌药物(R)-比卡鲁胺的制备方法，以(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸为原料，经过酰化反应、缩合反应和氧化反应制得(R)-比卡鲁胺；所述酰化反应为将(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸、4-氰基-3-(三氟甲基)苯胺和4-二甲胺基吡啶溶解于N，N-二甲基乙酰胺中，然后于-10～-15℃滴加氯化亚砜，加毕后保温反应1-5小时，升至室温反应8-12，纯化得到(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基苯基)]丙酰胺。该方法操作简便，反应时间较短，收率较高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 前列腺癌 药物 卡鲁胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
抗前列腺癌药物(R)-比卡鲁胺的制备方法，以化合物III(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸为原料，经过酰化反应制得化合物IV(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基苯基)]丙酰胺、化合物IV经过缩合反应制得化合物V(R)-3-[(4-氟苯基)硫基)]-2-羟基-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基苯基)]丙酰胺、化合物V经过氧化制得(R)-比卡鲁胺；其特征在于：所述酰化反应为将(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸、4-氰基-3-(三氟甲基)苯胺和4-二甲胺基吡啶溶解于N，N-二甲基乙酰胺中，然后于-10～-15℃滴加氯化亚砜，加毕后保温反应1-5小时，升至室温反应8-12，转至饱和碳酸氢钠溶液中，用乙酸乙酯萃取，萃取液用饱和氯化钠溶液洗涤，干燥，抽滤，滤液蒸除溶剂，乙酸乙酯和正己烷结晶得白色固体化合物IV；其中(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸、4-氰基-3-(三氟甲基)苯胺、4-二甲胺基吡啶和氯化亚砜用量摩尔比为1∶0.9～1.1∶0.2～0.3∶1.2～1.3。
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