[发明专利]一种手性拆分消旋体氨氯地平制备S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平的方法有效
| 申请号： | 201010128863.9 | 申请日： | 2010-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN101798280A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | 孙京国;冯玉玲 | 申请（专利权）人： | 河北师范大学 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07B57/00 |
| 代理公司： | 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 | 代理人： | 董金国 |
| 地址： | 050016 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性拆分消旋体氨氯地平制备S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平的方法。拆分溶剂是乙醇或含有乙醇的混和溶剂，以手性二苯甲酰基-D-酒石酸或二苯甲酰基-L-酒石酸为拆分剂，通过手性拆分剂与消旋氨氯地平选择性形成手性氨氯地平二苯甲酰基酒石酸盐，再经过碱化得到手性氨氯地平。本发明采用乙醇为拆分溶剂，在使用工业乙醇时，也可以取得很好的拆分效果，获得合格药用氨氯地平原料，显著降低成本。反应操作简单易控，具有低毒、环保、高效等特点，适合绿色规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 拆分 消旋体氨氯 地平 制备 平和 方法 | ||
【主权项】：
一种手性拆分消旋体氨氯地平制备S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平的方法，其特征在于：用手性二苯甲酰基-D-酒石酸或二苯甲酰基-L-酒石酸为拆分剂，以乙醇或含有乙醇的混合溶剂为拆分溶剂，(R，S)氨氯地平与二苯甲酰基-D-酒石酸或二苯甲酰基-L-酒石酸反应，沉淀，分离出固体，得到S-(-)-氨氯地平-半-二苯甲酰基-D-酒石酸盐或R-(+)-氨氯地平-半-二苯甲酰基-L-酒石酸盐(或其溶剂化物)，得到的固体粗品盐(或其溶剂化物)经过精制可获得光学纯度＞99％的非对映体盐(或溶剂化物)，精制后的非对映体盐(或溶剂化物)经碱化后制备出S-(-)-氨氯地平或R-(+)-氨氯地平；滤液进一步浓缩结晶，得到R-(+)-氨氯地平-半-二苯甲酰基-D-酒石酸盐或S-(-)-氨氯地平-半-二苯甲酰基-L-酒石酸盐(或其溶剂化物)，精制、碱化后制备出R-(+)-氨氯地平或S-(-)-氨氯地平。
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