[发明专利]9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类化合物及其制备和应用无效
| 申请号： | 201010148253.5 | 申请日： | 2010-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN101899045A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 吕加国;张晓梦;周有骏;朱驹;宋云龙;薛博亮;盛春泉;吴蕴琦;郑灿辉;付小旦;刘雪飞;祈晶晶 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学;黑龙江成功药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/16 | 分类号： | C07D473/16;A61K31/52;A61P15/16 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI，经体外测活试验，检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用，通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明：所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性，且都比阳性对照品TLCK抑制活性强，研究证实，它们的抗生育活性强，可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药，有较大的应用价值，本发明提供了制备方法。 |
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| 搜索关键词： | 取代 氨基 嘌呤 化合物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类化合物，其特征在于该化合物具有结构式VI：![]()
其中，R为萘-2-甲基、2-苄氧基乙基或4’-烷基-苯基-4-氧代丁基，所述的烷基为C1-8的直链或支链烷基；或烷基为苯环上未取代的苄基或苯环上有单或多个取代基取代的苄基，所述的取代基为卤素、氰基、卤代烷基、C1-8直链或支链烷基、C1-8直链或支链烷氧基或为苄氧基，所述取代位置为邻位、间位或对位取代或它们的任意组合。
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