[发明专利]一种合成丙酸氯倍他索中间体的方法有效
| 申请号： | 201010152502.8 | 申请日： | 2010-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN101812107A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 张和明;张平 | 申请（专利权）人： | 浙江仙居仙乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317300 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种合成丙酸氯倍他索中间体的方法，属于药物化学中甾体药物合成的技术领域。包括以下工艺步骤：1)倍他米松17-酯化物溶解于丙酮溶液中；2)加入催化剂及BTC进行氯代反应，反应温度为30～50℃，反应时间为2～5小时；3)反应结束后，依次进行减压浓缩、水析、过滤和干燥。本发明比原有工艺缩短一步，收率可提高6个百分点，成本比老工艺下降20％，且质量将明显提高。原辅料使用量将减少20％，每年可减少有毒物料甲基磺酰氯使用量达1吨，DMF约17吨及吡啶6.3吨，合计节约经济成本约36.6万元，并且能减少废水排放310吨/年，且大大减轻了环保压力，能有效地减轻对人体的危害以及对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 丙酸 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种合成丙酸氯倍他索中间体的方法，其特征在于包括以下工艺步骤：1)将倍他米松17-酯化物加入到丙酮溶液中，并充分搅拌，使他米松17-酯化物溶解于丙酮溶液中；2)在上述的溶液中加入催化剂及BTC进行氯代反应，溶液中的倍他米松17-酯化物与催化剂、BTC三者的投料重量比为1∶0.2～0.4∶1.2～2.5，反应温度为30～50℃，反应时间为2～5小时；3)反应结束后，将上述的反应混合液，依次进行减压浓缩、水析、过滤和干燥，即得到丙酸氯倍他索。
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