[发明专利]一种新颖激活氟代喹啉-3羧酸的7-位卤素的方法及其和仲胺缩合形成侧链的用途无效
| 申请号： | 201010157258.4 | 申请日： | 2010-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN101830921A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 丰树山;韩世清;何明芳;成永之 | 申请（专利权）人： | 连云港金康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07D471/04;C07D215/56;C07D487/08;C07D498/06 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 222115 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种新颖激活氟代喹啉-3羧酸的7-位卤素的方法及其和仲胺缩合形成侧链的用途。本发明所提供的新颖氟代喹啉-3-羧酸苯硼酸的络合物，结构如式XV所示，式中，Y为C或N；R1为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或苄基；R2为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、氟或氯，或者R1与R2相连使R1-N-C-C-R2构成六元环；当Y为N时R2不存在；X为氟或氯。这种新颖的络合物可以安全和方便地应用到和仲胺在7-位上进行缩合反应，用来制备莫西沙星、环丙沙星、达氟沙星、吉米和左氧氟沙星等喹啉酮酸类抗生素。 |
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| 搜索关键词： | 一种 新颖 激活 喹啉 羧酸 卤素 方法 及其 缩合 形成 用途 | ||
【主权项】：
1.式XV所示的氟代喹啉酮酸化合物苯基硼酸络合物，![]()
式(XV)式中，Y为C或N；R1为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或苄基；R2为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、氟或氯，或者R1与R2相连使R1-N-C-C-R2构成六元环；当Y为N时R2不存在；X为氟或氯。
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