[发明专利]作为PKC抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物无效
| 申请号： | 201010159460.0 | 申请日： | 2005-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN101933926A | 公开（公告）日： | 2011-01-05 |
| 发明（设计）人： | M·范艾斯;P·冯马特;J·瓦格纳;J-P·埃弗努;W·舒勒 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K31/403;A61K31/404;A61P37/06;A61P37/02;A61P29/00;A61P9/00;A61P35/00;A61P31/18;A61P31/04;A61P11/00;C07D403/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及PKC抑制剂，它们能够选择性地抑制PKC的例如α、β和任选地θ同工型，和它们特别是在移植术中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 pkc 抑制剂 吲哚 马来 亚胺 衍生物 | ||
【主权项】：
游离形式或药学上可接受的盐形式的PKC抑制剂化合物的用途，用于生产治疗或预防由T淋巴细胞和/或PKC介导的疾病或障碍，特别是同种异体移植排斥、移植物抗宿主疾病、自身免疫病、感染性疾病、炎性疾病、心血管疾病或癌症的药物，其中所述化合物具有就PKCα、PKCβ和任选地PKCθ相对于一种或多种其他PKC同工型而言至少10倍的选择性，该选择性是如通过该化合物对于不是PKCα和PKCβ、并且任选地不是PKCθ的PKC的IC50与该化合物对于PKCα、PKCβ或PKCθ的IC50之比所测量的。
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