[发明专利]一种制备高纯度比阿培南的方法有效
申请号: | 201010162588.2 | 申请日: | 2010-04-10 |
公开(公告)号: | CN101805359A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | 林焱鑫;颜峰峰;甘立新 | 申请(专利权)人: | 浙江华海药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/06 | 分类号: | C07D519/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 31702*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种制备高纯度比阿培南的方法,即以廉价的Raney Ni为催化剂,在缓冲溶液或缓冲溶液和有机溶剂的混合溶液中,与H2进行氢化反应,脱除保护基,然后从反应产物中收集比阿培南。本发明反应条件温和,操作简单,不需要树脂纯化,所得到的产品纯度高;生产成本低,适合工业化生产。 | ||
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【主权项】:
1.一种比阿培南的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:以具有通式I的化合物为原料,在缓冲溶液或缓冲溶液和有机溶剂的混合溶液中,以Raney Ni为催化剂,与H2进行氢化反应,脱除保护基,然后从反应产物中收集比阿培南,反应通式如下:
其中:R为PhCH2、4-O2NPhCH2、3-O2NPhCH2、CH3OPhCH2或2,4-(CH3O)2PhCH2;X为选自氯离子、三氟乙酸根离子或甲磺酸根离子的阴负离子。
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