[发明专利]一种制备手性2-羟甲基吗啉类化合物的新方法有效
| 申请号： | 201010163193.4 | 申请日： | 2010-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN102212040A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | 陈宇;何天泽;竺伟;马大为 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30;C07D265/32;C07C233/18;C07C231/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备手性2-羟甲基吗啉类化合物(I)的新方法。其步骤包括以手性氯甘油为起始原料，通过其与苄胺的反应生成手性的3-苄胺基1，2-丙二醇(II)，所得到的(II)酰化生成相应的手性的N-卤代乙酰基-N-2，3-二羟基丙基-苄胺(III)以及手性的N-卤代乙酰基-N-(2-羟基-3-卤代乙酸酯基丙基)-苄胺(III’)的混合物经关环，还原，氢化得到手性的2-羟甲基吗啉(Ia)，所得到的(Ia)在胺基上进行相应的保护后生成对应的手性的2-羟甲基-N-取代-吗啉(I)。该方法所用的试剂简单安全，步骤短，每步反应的收率高，中间体提纯方便，目标产物纯度高，极其适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 手性 甲基 吗啉类 化合物 新方法 | ||
【主权项】：
1.种制备手性2-羟甲基吗啉类化合物(I)的方法，![]()
其特征包括手性氯甘油和苄胺(BnNH2)反应得到手性化合物(II)，![]()
化合物(II)与卤乙酰卤反应得到手性化合物(III)以及手性化合物(III’)的混合物，![]()
手性化合物(III)以及手性化合物(III’)的混合物在碱性条件下发生关环得到手性化合物(IV)以及手性化合物(IV’)的混合物，![]()
手性化合物(IV)以及手性化合物(IV’)的混合物经还原后得到手性化合物(Ic)，![]()
手性化合物(Ic)经氢化得到手性化合物(Ia)，![]()
手性化合物(Ia)在胺基上进行相应的保护，生成对应的手性化合物(I)。![]()
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