[发明专利]2,4,5-三取代的咪唑及其作为抗菌剂的用途

摘要

本发明提供治疗有效的2，4，5-三取代的咪唑化合物、其制备方法及其包括该化合物本身或与其它药剂组合的组合物。本发明还提供该化合物作为抗菌剂的用途。该化合物的抗菌性质包括抗菌性和/或抗真菌活性。

主权项

1.具有下述结构式的化合物或其盐：其中：R2和R3独立地为苯基、取代的苯基、杂芳基或取代的杂芳基；R4表示氢或酰基；R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、卤素、羟基、巯基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、烷氧基、烷硫基、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、杂环基、硝基或氰基；并且R10为H、低级烷基或酰基；前提是该化合物不是下列化合物：3，3’-[5-(4-甲氧苯基)-1H-咪唑-2，4-二基]二-1H-吲哚；4，5-二(4-甲氧苯基)-2-(3-吲哚基)咪唑；3-(4，5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-1-甲基-1H-吲哚；3-[4-(4-氯苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；3-[4-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；3-[4-(4-甲基苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；3-[4-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；3-[4-(4-乙氧基苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；3-[4，5-二(4-甲氧基二苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；4，4′-[2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4，5-二基]二[N，N-二甲基]苯胺；4，4′-[2-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4，5-二基]二[N，N-二甲基]苯胺；2-(3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(3-吲哚基)-4，5-二[4-(二乙氨基)苯基]咪唑；2-(2-苯基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(2-氯-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(2-乙基羧基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(5-氯-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(5-氰基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(5-硝基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；2-(5-乙基羧基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；3-[4，5-二(4-甲基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；3-[4，5-二(4-氯苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；3-[4，5-二苯基-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；3-[4，5-二(对-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；3-[5-(4-硝基苯基)-4-苯基-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；且当R4至R9为H，且R10是CH₃时，那么R2和R 3不同时是在对位被-CH＝CH-COOH或-CH＝CH-COO-t-Bu取代的苯基。