[发明专利]多巴胺D4受体激动剂A-412997盐酸盐的生产方法无效
| 申请号： | 201010169140.3 | 申请日： | 2010-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN102241666A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 丁靓 | 申请（专利权）人： | 苏州艾缇克药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多巴胺D4受体激动剂A-412997盐酸盐的生产方法，该方法使用廉价试剂正丁基锂作为交换试剂，得到吡啶锂盐，再与N-Boc-4-哌啶酮进行反应，得到化合物1-N-Boc-4-(2-吡啶基)-4-羟基哌啶，然后进行脱水分子，再上Boc，氢化，脱Boc等步骤得到化合物4-(2-吡啶基)哌啶二盐酸盐，化合物4-(2-吡啶基)哌啶二盐酸盐在和化合物氯乙酰间甲苯胺取代反应得到目标产物多巴胺D4受体激动剂A-412997盐酸盐。本发明工艺流程简单，利于放大生产，试剂价格相对较低，产率较高，总产率达到44.5％，是一条有效的生产A-412997盐酸盐的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 多巴胺 d4 受体 激动剂 412997 盐酸 生产 方法 | ||
【主权项】：
一种多巴胺D4受体激动剂A 412997盐酸盐的生产方法，其特征在于，其包括如下步骤：a)在低于 70度的环境下将2 溴吡啶用丁基锂交换成锂盐，再将生成的锂盐与化合物1 Boc 4 哌啶酮反应生成化合物1 N Boc 4 (2 吡啶基) 4 羟基哌啶；b)使化合物1 N Boc 4 (2 吡啶基) 4 羟基哌啶在SOC12条件下脱水生成化合物4 (2 吡啶基) 4 羟基哌啶二盐酸盐；c)使用THF/H2O/Na2CO3体系，将化合物4 (2 吡啶基) 4 羟基哌啶二盐酸盐用Boc保护得到化合物1 N Boc 4 (2 吡啶基) 1，2，3，6 四氢吡啶；d)将1 N Boc 4 (2 吡啶基) 1，2，3，6 四氢吡啶用10％的Pd/C氢化得到1 N Boc 4 (2 吡啶基)哌啶；e)脱去1 N Boc 4 (2 吡啶基)哌啶上的保护剂生成化合物4 (2 吡啶基)哌啶二盐酸盐，并使化合物4 (2 吡啶基)哌啶二盐酸盐和化合物氯乙酰间甲苯胺取代反应生成目标产品多巴胺D4受体激动剂A 412997。
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