[发明专利]2’,4”-O-二(三甲基硅基)-红霉素A衍生物和克拉霉素制备方法有效

专利信息
申请号: 201010174570.4 申请日: 2010-05-18
公开(公告)号: CN102250180A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 杨哲洲;黄成军;龚丹萍 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: C07H23/00 分类号: C07H23/00;C07H17/08;C07H1/00
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 薛琦;朱水平
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种式II化合物的制备方法:溶剂中,在糖精类化合物的作用下,式I化合物与硅烷化试剂进行2’和4”位羟基的硅烷化反应,即可;其中,R为肟羟基保护基。本发明还提供了一种克拉霉素的制备方法。本发明的方法中使用了特殊的路易斯酸对如式I所示的红霉素A衍生物进行高效的选择性硅烷化,能够大大降低路易斯酸的用量,降低反应成本,且具有与现有方法相当的产率和纯度。
搜索关键词: 甲基 红霉素 衍生物 克拉 霉素 制备 方法
【主权项】:
1.一种式II化合物的制备方法,其特征在于:其包括下述步骤:溶剂中,在糖精类化合物的作用下,式I化合物与硅烷化试剂进行2’和4”位羟基的硅烷化反应,即可;其中,R为肟羟基保护基。
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