[发明专利]吡咯酮类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。

主权项

1.如下式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐：其中，A为O、NR₆或者S，R₆选自氢或者C₁-C₁₀的烷基；R₁选自未被取代的或被取代的下述基团：C₃-C₈的环烷基、C₅-C₁₀的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；R₂＝R₅OCO-或R₅CO-或R₅SO₂-，R₅选自氢、未被取代的或被取代的下述基团：C₁-C₁₀的烷基、C₂-C₁₀的烯基、C₂-C₁₀的炔基、C₃-C₁₀的环烷基、带C₅-C₁₀的芳基的C₁-C₁₀的烷基、C₅-C₁₀的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；R₃为氢或者C₁-C₁₀的烷基；R₄为氢或者C₁-C₁₀的烷基。