[发明专利]具有生物活性的联苯环辛烯类木脂素衍生物有效

专利信息
申请号: 201010182446.2 申请日: 2010-05-21
公开(公告)号: CN101844970A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 林国强;赵骞;朱晨;张培;周珮;史训龙 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所
主分类号: C07C43/23 分类号: C07C43/23;C07D493/04;C07C43/21;C07C69/16;C07D317/64;C07C311/07;C07C205/37;A61K31/09;A61K31/36;A61K31/222;A61K31/18;A61P31/20;A61P1/16
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 邬震中
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明首先提供了一类新型联苯环辛烯类木脂素衍生物,具有如下的结构式:通过对细胞模型——乙型肝炎病毒(HBV)转染HepG2细胞(即HepG22.2.15细胞)分泌的HBVs抗原和e抗原的抑制试验,对其进行了筛选,发现大部分的化合物都具有一定的抑制作用,其中的几个特定化合物表现出了比较好的活性,并且在多轮实验中均能表现出稳定的治疗作用。基于此,本发明的新型联苯环辛烯类木脂素衍生物是一类具有抗乙肝病毒生物活性的分子,有望用于制备抗乙肝病毒的药物。
搜索关键词: 具有 生物 活性 联苯 辛烯 类木脂素 衍生物
【主权项】:
1.一类新型联苯环辛烯类木脂素衍生物,其结构通式如下:式(1)、       式(2)、式(3)式(4)式(1)、式(2)、式(3)、式(4)表示具有轴手性的化合物,其中R1’、R1为C1-10的烃基、OH、OBn、OAc、OBz、Cl、NO2、CN、O(C1-4烃基)、COO(C1-4烃基);R2’、R2、R3、R3’、R4、R4’为H、C1-10的烃基、OH、OBn、OAc、Cl、NO2、CN、O(C1-4烃基)、COO(C1-4烃基);R1和R2,R1’和R2’可以是-OCH2O-(环二氧丙基);R2’和R3’,R2和R3还可以是-OCH2O-(环二氧丙基),或者-CH=CH-CH=CH-;R5,R6为OH、O(C1-4烃基)、OCO(C1-4烃基)、OBn、OBz、NH2、NH2-SO(C1-4烃基)、NHBoc;其中Bn表示-CH2C6H5,Ac表示-COCH3,Bz表示-COCC6H5,Boc表示-COOC4H13
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