[发明专利]他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其制备与应用

摘要

本发明属于制药领域，具体为通式为I的他喷他多氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐，及其制备方法与用途。本发明将他喷他多分子中的酚羟基，通过化学合成方法进行结构改造，在该位置引入适宜的载体基团，来合成其氨基甲酸酯型前药。此类氨基甲酸酯所采用的胺类均为脂肪胺，其中二甲胺或甲胺片段均易在体内发生脱甲基代谢，便于原药他喷他多的释放。同时，氨基甲酸酯结构的存在，增加了此类前药的化学稳定性，也可显著改善其口服生物利用度，减少其给药剂量、减低其毒副作用，可进一步开发为新型他喷他多类镇痛药物。

主权项

1.一种如式(I)所示的他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐：其中：R₁和R₂选自C_1～12的烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基取代的环烷基、烷氧基、烷氧烷基，羟基取代的烷基；或R₁，R₂通过碳原子或氮原子、氧原子连接在一起成为环状结构；或R₁代表氢，R₂代表甲基。