[发明专利]钯-氮杂环卡宾络合物催化室温水相铃木偶联反应

摘要

本发明提供了一种反应方法：以从氨基酸衍生的氮杂环卡宾-金属络合物为催化剂，室温、水相条件下实现芳基或杂芳基硼酸与芳基或杂芳基碘化物或溴化物的铃木(Suzuki-Miyaura)偶联反应。所述的催化剂制备的原料氨基酸可以是丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，苯丙氨酸，脯氨酸，甘氨酸等等，还可以包括它们的衍生物。使用本催化剂，还可以实现大量的反应(投料量为10mmol)，而且反应收率相当。本反应中所使用的催化剂起始原料易得，所制得的催化剂不受空气和水汽的影响，相当稳定。本反应使用纯水为溶剂，完全摒弃了传统的有机溶剂对环境可能造成的污染，而且此反应可以在室温条件下顺利进行，对反应条件的要求非常低，具有良好的工业应用前景。

主权项

1.一系列联芳基或联杂芳基化合物的合成方法，其特征是使用从氨基酸衍生的氮杂环卡宾-金属络合物为催化剂，纯水为溶剂，室温反应，反应用通式表示如下：其中X可以是碘或溴。R¹代表2-，3-，4-位上的取代基，或代表芳环上二取代或多取代基。R¹还可以是H，C₁-C₆烷氧基，NO₂，CN，COR³(R³为H，C₁-C₆烷基，芳基等)，COOR⁴(R⁴可以是H或C₁-C₆烷基)，卤素(氟，氯，溴)，C₁-C₆烷基，芳基，NR⁴R⁵(R⁴，R⁵为H，C₁-C₆烷基，苄基或芳基等)。R¹还代表苯并的芳环，如萘环。所述的芳基推荐为苯基，取代苯基(取代基是C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基)，萘基，五到七元环杂芳基例如吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩等。R²代表硼酸上的2-，3-，4-位的一取代、二取代或多取代基，可以是C₁-C₆直链或支链烷基，C₁-C₆烷氧基，卤素(氟，氯，溴等)。所述的芳基推荐为苯基，取代苯基(取代基是C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基)，萘基，五到七元环杂芳基例如吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩等。