[发明专利]拉氧头孢钠的制备方法无效
| 申请号： | 201010186826.3 | 申请日： | 2010-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN102260280A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 刘相奎;胡志;袁哲东;杨玉雷;俞雄 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D505/20 | 分类号： | C07D505/20;C07D505/06 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种可用来作为抗菌药的拉氧头孢钠的生产方法。本发明的拉氧头孢钠的制备方法，由S-I化合物在有机溶剂中，在三氟乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基；然后在醇、酮或酯中，加入R4CO2Na溶液，将固体过滤、洗涤，得到拉氧头孢钠的粗品；最后将拉氧头孢钠的粗品溶解在水中后用有机溶剂萃取，后经活性炭脱色、水相冻干得到拉氧头孢钠。本发明提供了一种全新的由单一构型的中间体合成拉氧头孢钠的方法，无需纯化直接与羧酸钠反应就得到拉氧头孢钠粗品，最后得到的精制品符合中国药典标准，无需吸附树脂纯化，减少了纯化水的用量，提高了生产效率，降低了能耗，减少了设备投资，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.拉氧头孢钠的制备方法，步骤如下：(a)、化合物S-I在有机溶剂中，在三氟乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得式II化合物：![]()
其中R1代表氢或者是羟基的保护基，R2、R3代表羧基保护基；(b)、化合物II溶解在醇、酮或酯中，加入R4CO2Na溶液，将固体过滤、洗涤，得到拉氧头孢钠的粗品![]()
其中R4为烷基；(c)、将拉氧头孢钠的粗品溶解在水中后用有机溶剂萃取，后经活性炭脱色、水相冻干得到拉氧头孢钠。
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